Что такое вальпроевая кислота

Вальпроевая кислота: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

что такое вальпроевая кислота

Указанный фармацевтический препарат относится к противоэпилептическим лекарственным средствам, применяемым системно. Применяют для лечения и предупреждения возникновения эпилептических судорожных приступов. Эффективно борется с генерализованными, очаговыми эпилептическими приступами.

Наличие вальпроевой кислоты позволяет производить миелорелаксирующее и успокоительное действие. Благодаря этому эффекту препарат действует и в отношении как простых, так и сложных симптомов при приступах эпилепсии. Может применяться в лечении судорожных синдромов, ассоциированных с болезнями головного мозга органического характера. Как показали клинические исследования, вальпроевая кислота также эффективно лечит депрессивные психозы и устраняет судороги и тик у детей.

Побочное воздействие на печень повышается при совместном применении с другими противосудорожными препаратами.

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество: вальпроевая кислота (вальпроат натрия).

Производится в таблетированной форме, по 200 или по 300 мг вальпроевой кислоты.

Показания

Данный препарат применяется в лечении эпилепсии и судорожных припадков различных форм и типов. В частности, применяется при:

— первичной генерализованной эпилепсии, в лечении малых эпилептических припадков (абсансной эпилепсии), больших приступов эпилепсии с или без миоклонии, массивных билатеральных миоклонических судорог, фотосенситивных форм эпилепсии;

— парциальной эпилепсии с комплексной либо простой симптоматикой;

— вторичной генерализованной эпилепсии, в т.ч. синдроме Леннокса — Гасто, Веста;

— эпизодах мании, ассоциированных с биполярным аффективным расстройством;

— смешанной форме эпилепсии;

— профилактики рецидива дистимических эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказан при:

— печеночной порфирии;

— остром/хроническом гепатите;

— лечении экстрактом зверобоя, мефлохином.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности назначение данного препарата противопоказано.

Если есть необходимость приема препарата в период лактации, то его следует приостановить на период лечения.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально, 1-2 раза в день.

Рекомендованные стандартные дозировки:

— начальная доза — 10-15 мг на 1 кг в день, далее дозу повышают с интервалом 2–3 дня до достижения нужной дозировки (примерно через неделю);

— детская доза — 25 мг/кг/сутки, подростковая — 20–25 мг/кг/сутки;

— взрослая доза — 20 мг/кг/сутки; для лиц пожилого возраста — 15–20 мг/кг/сутки.

Более точная дозировка и длительность лечения определяет лечащий врач в индивидуальном порядке, в зависимости от характера и течения заболевания.

Передозировка

Передозировка может вызвать:

— мышечную гипотонию, тошноту, головокружение, рвоту, кому, гипорефлексию, нарушение дыхательной функции, миоз, артериальную гипотензию, шок, метаболический ацидоз, возникновение судорог, гипернатриемию, отек головного мозга.

Рекомендуется промывание желудка, контроль дыхательной функции, введение налоксона.

Эффективен гемодиализ.

Побочные эффекты

Применение данного препарата может вызвать побочные реакции, в том числе могут возникнуть:

— мышечные судороги, дизартрия, головная боль, головокружение, психоз;

— аллергические реакции (редко) – сыпь, зуд, аллергическая крапивница;

— тромбоцитопения, анемия, панцитопения, лейкопения, аагранулоцитоз;

— возбуждение, дезориентация, галлюцинации, спутанность сознания, психомоторная гиперактивность, агрессия, нарушение внимания;

— повышение аппетита, увеличение массы тела;

— экстрапирамидные расстройства, тремор, ступор, сонливость, нистагм, летаргия, паркинсонизм, энцефалопатия, парестезии, атаксия, деменция;

— кровотечение, васкулит, глухота;

— стоматит, дисфункция печени, включая недостаточность;

— сыпь, ангионевротический отек, алопеция;

— почечная недостаточность, энурез, поликистоз яичников, мужское бесплодие, дисменорея, гинекомастия;

— акне, вирилизм, гирсутизм, гипотиреоз;

— диспноэ, плевральный выпот;

— остеопения, переломы, остеопороз;

— отеки, гипотермия, системная красная волчанка.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты, указанной производителем на упаковке. Место хранения должно быть вне доступа детей.

Температура хранения – не выше 25°С.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/valproevaya-kislota.htm

ЧИТАЙТЕ ЕЩЕ ПО ТЕМЕ:

Вальпроевая кислота* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

что такое вальпроевая кислота

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Чт, 25/04/2013 — 17:18

Формула: C8H16O2, химическое название: 2-Пропилвалериановая кислота (и виде кальциевой, магниевой или натриевой соли).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства; нейротропные средства/ нормотимики.
Фармакологическое действие: миорелаксирующее, противоэпилептическое, седативное.

Фармакологические свойства

Вальпроевая кислота за счет угнетения фермента ГАМК-трансферазы, увеличивает концентрацию в центральной нервной системе гамма-аминомасляную кислоту, что ведет к снижению уровня судорожной готовности и порога возбудимости моторных зон головного мозга. После приема внутрь вальпроевая кислота диссоциирует до вальпроат-иона, всасывающегося в плазму крови. Пища уменьшает скорость всасывания.

Максимальная концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови достигается в течение 1 – 4 часов. Терапевтический уровень вальпроевой кислоты в крови равен 50 – 100 мкг/мл (в зависимости от проницаемости гематоэнцефалического барьера у каждого конкретного пациента может быть значительно ниже или выше). С белками плазмы вальпроевая кислота связывается примерно на 90%.

Вальпроевая кислота подвергается в печени метаболизму: основная часть глюкуронидируется, оставшаяся — окисляется или в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление), или при участии микросомальных ферментов. Период полувыведения вальпроевой кислоты колеблется от 6 до 16 часов (в зависимости от активности микросомальных печеночных ферментов). Конъюгаты и метаболиты вальпроевой кислоты выводятся почками.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком.

Показания

Различные формы генерализованных припадков: большие (судорожные), малые (абсансы), полиморфные; детский тик, фокальные припадки.

Способ применения вальпроевой кислоты и дозы

Вальпроевая кислота принимается внутрь, сразу после или во время еды. Для взрослых суточная доза в начале терапии равна 0,3 – 0,6 г, в течение 7 — 14 дней ее постепенно увеличивают до 0,9 – 1,5 г, разовая доза для взрослых составляет 0,3 – 0,45 г. Для детей суточная доза равна15 – 50 мг/кг (в начале терапии — 15 мг/кг, далее постепенное увеличение на 5 – 10 мг/кг в неделю).

При терапии вальпроевой кислотой целесообразен контроль уровня билирубина, активности печеночных трансаминаз, активности амилазы, тромбоцитов крови, картины периферической крови, состояния системы свертывания крови (каждые 3 месяца, в особенности при совместном применении с другими противоэпилептическими препаратами).

Больным, получающим прочие противоэпилептические препараты, перевод на использование вальпроевой кислотой необходимо проводить постепенно, через 2 недели достигая клинически эффективной дозы, только тогда возможна постепенная отмена прочих противоэпилептических препаратов. У больных, которые не получали терапию прочими противоэпилептическими препаратами, через 1 неделю должна быть достигнута клинически эффективная доза.

Риск развития побочных реакций со стороны печени выше при использовании комбинированного противосудорожного лечения, а также у пациентов до 18 лет. При терапии необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности (включая и вождение автотранспорта), которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания. Не допускается прием напитков, которые содержат этанол.

До хирургического вмешательства необходимо провести общий анализ крови, определить показатели коагулограммы, время кровотечения. При развитии на фоне терапии вальпроевой кислотой симптоматики острого живота, до оперативного вмешательства необходимо определить содержание в крови амилазы, чтобы исключить острый панкреатит.

При появлении каких-либо острых серьезных побочных реакций необходимо немедленно сообщить об этом врачу и решить вопрос о целесообразность прекращения или продолжения терапии. Для уменьшения вероятности развития явлений диспепсии возможен прием обволакивающих средств и спазмолитиков. Резкая отмена приема вальпроевой кислоты может привести к учащению припадков эпилепсии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, включая и семейную (смерть близких родственников при использовании вальпроевой кислоты), геморрагический диатез, болезни поджелудочной железы и печени (у некоторых больных возможно выраженное уменьшение метаболизма вальпроевой кислоты в печени).

Ограничения к применению

Аплазия костного мозга, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение вальпроевой кислоты в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре беременности использование возможно, если ожидаемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода. На время приема вальпроевой кислоты необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия вальпроевой кислоты

Тошнота, диарея, рвота, боли в желудке, повышение аппетита или анорексия, нарушения функционального состояния печени, спутанность сознания, тремор, сонливость, парестезии, периферические отеки, лейкопения, кровотечение, тромбоцитопения; при продолжительном использовании — временное выпадение волос.

Взаимодействие вальпроевой кислоты с другими веществами

Эффекты вальпроевой кислоты усиливают прочие противосудорожные, снотворные и седативные препараты. На фоне приема обволакивающих средств и спазмолитиков реже развиваются диспептические расстройства, вызванные приемом вальпроевой кислоты. Гепатотоксичные средства (включая и алкоголь) повышают риск поражения печени, ацетилсалициловая кислота или антикоагулянты повышают возможность развития кровотечений.

Передозировка

При передозировке вальпроевой кислотой развиваются тошнота, головокружение, рвота, диарея, мышечная гипотония, нарушение функции дыхания, миоз, гипорефлексия, кома. Необходимо: промыть желудок (не позднее 10 – 12 часов), принять активированный уголь, провести гемодиализ; обеспечить форсированный диурез; поддержание сердечно-сосудистой системы и дыхания.

Торговые названия препаратов с действующим веществом вальпроевая кислота

Вальпарин®Вальпарин® ХРВальпроат натрияДепакин® Депакин® хроноДепакин® Хроносфера™Депакин® энтерик 300Дипромал Конвулекс®Конвульсофин®ЭнкоратЭнкорат хроно
  • Нейротропные средства
  • Нормотимики
  • Противоэпилептические средства

Источник: https://listel.ru/%D0%B2%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%B5%D0%B2%D0%B0%D1%8F_%D0%BA%D0%B8%D1%81%D0%BB%D0%BE%D1%82%D0%B0

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

что такое вальпроевая кислота

Вальпарин ХР таблетки 500 мг, 100 шт., Индия

1302

Норма вальпроевой кислоты в крови у ребенка

Норма вальпроевой кислоты в крови у ребенка

Основанием для срочной внеплановой проверки уровня вальпроата натрия может стать подозрение на интоксикацию препаратом. Для того чтобы избежать ложного результата исследования, нужно знать правило подготовки к забору крови:

  • анализ проводится утром строго натощак;
  • за 2 – 3 дня до контроля из рациона исключается жирная и жареная пища, оказывающая нагрузка на печень;
  • перед забором крови пить можно только чистую негазированную воду;
  • необходимо отказаться от курения минимум за 2 часа до проведения проверки, так как никотиновая кислота существенно искажает результат анализа.

Забор крови проводится дважды – до приема препарата и через два часа после него. Это необходимо для определения степени усвоения лекарственного средства. Передозировка вальпроевой кислоты опасна развитием побочных эффектов.

  • беременности и в постродовой период и пр.

Препараты вальпроевой кислоты Отечественные аптеки предлагают купить следующие лекарственные средства и их аналоги, содержащих кислоту вальпроевую:

  • Валопиксим;
  • Вальпарин;
  • Вальпроат натрия;
  • Депакин;
  • Депакот;
  • Депалепт;
  • Дипромал;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин;
  • Энкорат.

Референсные значения – норма (Вальпроевая кислота, кровь)

Информация, касающаяся референсных значений показателей, а также сам состав входящих в анализ показателей может несколько отличаться в зависимости от лаборатории!

Норма:

Терапевтическая концентрация: 50–100 мкг/мл; токсическая концентрация > 100 мкг/мл.

Показания

1. Изменение дозы препарата (а также через 2–3 дня после ее введения).

2. Введение другого противоэпилептического препарата.

3. Появление признаков токсикоза.

4. Возобновление приступов эпилепсии.

Вальпроевая кислота

Вальпроевая кислота – противосудорожное лекарственное средство. Широко применяется для лечения разных видов эпилепсии у взрослых и детей (больших и малых приступов, миоклонической, тонико-клонической и биполярной формы).

Синонимы русские

Апилепсин, депакин, орфирил, конвулекс.

Интерпретация результатов/Информация для специалистов

При превышении терапевтической дозы препарата наблюдаются: тошнота, рвота, сонливость, нарушения координации, функции печени, тромбоцитопения, тромбоцитопатия. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

Значение вальпроевой кислоты

Вальпроевая кислота (вальпроат натрия) – это производное жирных кислот. Используется в основном для купирования судорожных приступов и предотвращения развития эпистатуса. Для достижения благоприятного лечебного эффекта уровень кислоты в крови должен колебаться в пределах 50 – 100 мкг/мл.

Лекарственное средство всасывается при прохождении по пищеварительному тракту. Основной метаболизм происходит в печени.

Поэтому перед тем, как назначить препарат, проводят полную диагностику желудочно-кишечного тракта.

В случае выявления заболевания ЖКТ назначается терапия, направленная на восстановлении функция пищеварения. И только после этого пациент начинает принимать препараты вальпроевой кислоты.

Считается, что уровень вальпроата натрия в крови колеблется в зависимости от массы тела больного. Но это не всегда так. Известны случаи, когда уровень препараты различался у пациентов одинаковой весовой категории. Это связано в первую очередь со скоростью обмена веществ. Чем он выше, тем ниже концентрация вальпроевой кислоты в крови.

Препараты вальпроевой кислоты

Отечественные аптеки предлагают купить следующие лекарственные средства и их аналоги, содержащих кислоту вальпроевую:

  • Валопиксим;
  • Вальпарин;
  • Вальпроат натрия;
  • Депакин;
  • Депакот;
  • Депалепт;
  • Дипромал;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин;
  • Энкорат.

Когда назначается анализ?

Анализ крови на вальпроевую кислоту назначается при:

  • детском тике;
  • очаговых припадках с простой и сложной симптоматикой;
  • расстройствах поведения при эпилепсии;
  • органических заболеваниях мозга при проявлении судорожного синдрома;
  • генерализованных эпилептических припадках.

Дозировку и время, на которое назначается препарат решает врач, исходя из пола, возраста и непереносимости препарата. Средняя суточная доза препарата: около 30 мг-кг. Максимальная дозировка: 50 мг-кг в сутки.

На фоне приема препарата может ухудшаться аппетит, диспепсические расстройства. Также возможно появление высыпаний на коже. Есть вероятность нарушения в работе поджелудочной железы и печени, анемии.

Препарат противопоказан в случаях патологий печени и поджелудочной железы, при геморрагическом диатезе, остром и хроническом гепатите и при повышенной чувствительности к компонентам в составе препарата.

Характеристика вещества Вальпроевая кислота

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Ограничения к применению

Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Вальпроевая кислота

Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

Концентрация вещества в крови

Анализ крови на вальпроевую кислоту назначается в случае поведенческих изменений типичных для детского тика, аффективных расстройств и эпилепсии. На сегодняшний день такой тест могут рекомендовать при более широком списке показаний. Его используют при лечении невропатических болей, мигрени, агрессии и панических атак.

ЭТО ИНТЕРЕСНО:  Как лечить горло перекисью водорода

Норма­

Оптимальный противосудорожный эффект лекарственного средства достигается при показаниях 50-100 мкг/мл. Норма вещества в крови у ребенка аналогична вышеприведенным показателям. Любые отклонения должны насторожить, потому что это будет свидетельствовать о неких нарушениях:

  • Высокий показатель указывает о неправильно назначенных дозах. Это может явиться причиной интоксикации, поэтому при обнаружении дисбаланса следует уменьшить дозу.
  • Низкий уровень показывает, что или доза была назначена неправильно, или метаболизм слишком высокий. При таком уровне кислоты могут наблюдаться судороги. Это показывает, что стоит увеличить дозы приема.

При наличии заболеваний печени и ее пониженной функции может наблюдаться повышенный уровень присутствия препарата в крови, причем показатель не обусловлен увеличением дозы приема. Перед назначением препарата необходимо сдать анализы на выявление наличия заболеваний печени. После данного исследования врач сможет назначить необходимую суточную дозу.

Механизм действия­

В чем же заключается фармакодинамика и фармакокинетика вещества? За счет ингибирования фермента ГАМК-трансферазу, стимулируются ГАМКергические механизмы, и происходит увеличение уровня гамма-аминомасляной кислоты в ЦНС. Действие вальпроевой кислоты направлено на снижение нижней границы возбудимости и уровня судорожной готовности за счет блокирования свойств натриевых каналов.

Кроме этого, способом повышения ГАМКергической активности служит непосредственное воздействие вальпроата на ГАМК-А рецептор. Считается, что кислота влияет на функцию нейромедиатора ГАМК в головном мозге, занимаясь лечением биполярного расстройства. Она может сказываться на активности мембран, изменяя проводимость для ионов калия.

Источник: https://helgaro.ru/nasledstvo/6204-valproevaya-kislota-valproic-acid.html

Норма вальпроевой кислоты в анализе крови

Анализ на вальпроевуюкислоты вряд ли удастся бесплатно сдать в государственном медицинскомучреждении. Скорее всего, придется обратиться к частной диагностике.Специальной подготовки такой анализ не требует. Но забор крови нужно проводитьдважды, поскольку наиболее информативными будут показатели в динамике – доприема и через 2 часа после приема

препарата.

Понижение значений (отрицательный результат)

1. Тошнота, рвота.

2. Сонливость, нарушение координации.

3. Нарушения функции печени.

4. Тромбоцитопения, тромбоцитопатия.

№34590090     Дата размещения: 15.08.18

Описание тендера: Поставка лекарственных средств (МНН Вальпроевая кислота)Смотреть все Тендеры: фармацевтические и лекарственные средства в МосквеСмотреть все Тендеры: фармацевтические и лекарственные средства по всей России
Стоимость: 387 300 рублей
Регион закупки: Москва городСмотреть все тендеры города Москвы
Место поставки: Москва
Окончание приёма предложений: «24» августа 2018г.

2018-08-15:2018-08-24:Тендер на поставку лекарственных средств (МНН Вальпроевая кислота) в Москве at Москва Москва городRU Москва город Тендеры: фармацевтические и лекарственные средства Тендер на поставку лекарственных средств (МНН Вальпроевая кислота) в Москве. Цена: 387 300 рублей.Скачать документацию к тендеру №34590090Возможно Вас также заинтересуют:

  • •Медицинские закупки в РФ

Последние 5 тендеров в этой категории:

  • Тендер на набор реагентов для выявления РНК вируса гепатита С методом ОТ-ПЦР в режиме реального времени в Казани
  • Тендер на поставку лекарственных препаратов (галоперидол) в Хотьково
  • Тендер на поставку лекарственного препарата Вориконазол в Костромской области
  • Тендер на закупку лекарственных препаратов (кровозаменители) в соответствии с техническим заданием для нужд ГБУЗ МО ЛЦГБ в 2018 году в Лобне
  • Тендер на поставку лекарственного препарата для медицинского применения Порактант альфа в Тюмени

•Тендеры больниц РФ – оборудование, материалы, фармацевтика

Уровень вальпроевой кислоты

Колебание концентрации вальпроата может быть обусловлено следующими факторами:

  • Увеличение уровня лекарственного средства в крови свидетельствует о слишком высоких дозах препарата. Это опасно интоксикацией организма, поэтому при подобном результате необходимо срочное снижение дозы лекарственного средства.
  • Еще одна причина повышенного значения вальпроата натрия – нарушение работы печени. В случае, когда снижается функциональная способность этого органа, не происходит очищение крови и препарат начинает накапливаться в крови. В этой ситуации назначается необходимая терапия, направленная на очищение и поддержание печени. Доза вальпроевой кислоты при этом снижается до максимально возможного терапевтического значения.
  • Снижение концентрации препарата говорит о неправильно подобранных дозировках. Это опасно развитием судорожных приступов. Поэтому при получении такого результата происходит срочная корректировка дозы лекарственного средства.

Особое внимание проверке уровня вальпроата натрия во время беременности женщины и в период кормления грудью. Препарат обладает способностью проникать в молозиво и молоко матери, поступая тем самым к ребенку. При тяжелом течении заболевания с применением высоких доз вальпроевой кислоты рекомендуется перейти на искусственное вскармливание.

Источник: https://yazdorov.win/serdtse-i-sosudy/norma-valproevoj-kisloty-v-analize-krovi.html

Кислота вальпроевая: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Кислота вальпроевая (вальпроат натрия) относится к сравнительно новой группе противосудорожных средств, отличающихся от применяемых ранее противоэпилептических средств как по химической структуре, так и по принципу действия.

Описание вещества

Это химическое вещество было синтезировано в 1882 г. в качестве аналога валериановой кислоты доктором В. Бартоном. Оно состоит из 2 групп пропила. На протяжении многих десятилетий кислоту вальпроевую использовали только в лабораторных условиях как инертный растворитель различных органических соединений. Ее противосудоржные свойства были открыты по счастливой случайности.

Кислота вальпроевая является прозрачной и жидкой при комнатной температуре. При этом она способна взаимодействовать с основанием, например гидроксидом натрия или магния, с образованием соли вальпроата, представляющей собой твердую субстанцию.

Это вещество, по сути, является 2-пропилвалериановой кислотой и ее натриевой солью. В отличие от других противоэпилептических средств, оно представляет собой безазотистое соединение.

Механизм действия этой кислоты и ее солей связан со специфическим влиянием на метаболизм гамма-аминомасляной кислоты, являющейся ингибитором фермента трансферазы.

Препараты, в составе которых есть кислота вальпроевая, понижают возбуждающую и судорожную реакцию моторных зон головного мозга. Это обусловлено тем, что данное вещество повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты в структурах нервной системы. Вальпроевая кислота, отзывы о которой свидетельствуют о ее эффективности в лечении противосудорожных состояний, относится к группе производных жирных кислот.

Характеристика кислоты вальпроевой, ее аналоги

Вальпроевая кислота, инструкция к которой описывает ее сложное воздействие на человека, выпускается под разными названиями. Самыми известными препаратами, в состав которых входит это вещество, являются «Депакин», «Конвулекс», «Конвульсофин», «Орфилин», «Депракин», «Эпилим», «Эвериден», «Энкорат», «Апилепсин», «Вальпарин ХР», «Дипромал». В готовых лекарственных формах оно может быть в виде кислоты или ее натриевой соли, называемой вальпроатом натрия.

Активность препарата от этого не снижается. Вальпроевая кислота, аналоги которой перечислены выше, принимается внутрь сразу после еды. Все препараты, содержащие ее, быстро всасываются. Уже через 2 часа эта кислота появляется в плазме крови. Она хорошо проникает сквозь тканевые барьеры. Остаточные следы данного вещества определяются в спинномозговой жидкости и во многих других внутренних средах организма.

Его обнаруживают и в амниотической жидкости (околоплодных водах) у беременных.

Как же действует вальпроевая кислота? Инструкция к этому лекарственному средству не дает точного ответа на вопрос о том, каков же механизм ее терапевтического влияния. Это обусловлено тем, что специалисты еще не до конца изучили ее воздействие на изменение свойств натриевых каналов. При этом вальпроевая кислота включена в список лекарственных препаратов, жизненно необходимых и важных для людей.

Действие на человека

Не только при эпилепсии применяется вальпроевая кислота. Инструкция по применению этого лекарственного средства указывает на то, что оно оказывает не только противосудорожное действие. Оно улучшает настроение, а также психическое состояние человека.

Специалисты говорят о наличии у этой кислоты транквилизирующего компонента. В отличие от других препаратов такого рода, она уменьшает состояние страха, не оказывая миолераксантного или седативного действия. Это связано с ее действием на постсинаптические мембраны.

При этом подавляются процессы передачи нервных импульсов.

При малых формах эпилепсии чаще всего ограничиваются приемом одной кислоты вальпроевой или ее аналогов. В более тяжелых случаях данный препарат комбинируют с другими противоэпилептическими средствами.

Вальпроевая кислота при эпилепсии

Данный препарат применяют при разных формах эпилепсии. При этом прием его основывается на установленной врачем схеме. Вальпроевая кислота, инструкция по применению которой указывает на ее эффективность при различных формах этого заболевания, применяется в отдельных случаях в разных дозах. Также ее часто назначают и при фокальных припадках.

Применение препарата

Вальпроевая кислота, инструкция к которой требует назначения препарата лечащим врачом и строгого соблюдения схемы терапии, применяется в таких случаях:

• профилактика различных осложнений при эпилепсии;

• судорожные состояния, возникающие при некоторых заболеваниях ЦНС;

• наличие нервного тика;

• маниакально-депрессивный психоз, не поддающийся лечению препаратами, содержащими литий;

• судорожные состояния, возникающие в детском возрасте.

Прием вальпроевой кислоты и препаратов, содержащих ее, должен осуществляться исключительно под контролем лечащего врача. Только после проведения всех необходимых исследований и оценки состояния пациента специалист сможет подобрать безопасную и эффективную дозировку данного лекарственного средства.

Форма выпуска

Вальпроевая кислота, форма выпуска которой бывает различной, разными производителями фасуется в следующем виде:

• Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике. Они содержат по 150, 200, 300, 500 мг вальпроевой кислоты (вальпроата натрия).

• Капсулы по 150, 300 мг.

• Микстура (сироп), содержащий по 50 или 300 мл лекарственного вещества в 1 мл.

Совместимость с другими препаратами

Кислота вальпроевая способна усиливать действие других противосудорожных и противоэлептических средств, нейролептиков, антипсихотиков, антидепрессантов, а также алкоголя. При приеме этого лекарства спиртные напитки употреблять нельзя.

Вальпроевая кислота, аналоги этого лекарства, салициловая кислота и антикоагулянты оказывают тормозящее влияние на агрегацию (объединение) тромбоцитов. При попадании в кишечник данное лекарственное средство быстро всасывается в кровоток.

При этом применение вальпроевой кислоты одновременно с любой пищей несколько снижает ее эффективность.

Побочные действия

Данное лекарственное средство иногда вызывает побочные явления в виде тошноты, рвоты, снижения аппетита, тяжести и болезненности в области желудка, диареи. Для устранения этих состояний применяют обволакивающие или спазмолитические средства.

Кислота вальпроевая может вызывать общее угнетение и усталость, поэтому ее редко назначают людям, занятым напряженной физической и умственной работой.

Прием данного лекарства иногда приводит к расстройствам нервной системы, которые проявляются в виде тремора конечностей, раздвоения изображений и расстройства зрения, сонливости, головной боли, головокружения, психомоторного возбуждения, депрессивного состояния и апатии.

В некоторых случаях прием этого препарата приводит к следующим последствиям: уменьшению и увеличению массы тела, появлению аллергических реакций, временному выпадению волос, нарушению менструального цикла, изменениям в гемограмме.

Редкими, но очень серьезными побочными явлениями приема этого средства считаются нарушения функционирования печени или поджелудочной железы, снижение свертываемости крови.

Гепатотоксический эффект наиболее вероятен при приеме данного препарата одновременно с клоназепамом, фенобарбиталом.

При использовании вальпроевой кислоты необходимо помнить, что у больных диабетом она способна искажать результат анализа мочи, повышая содержание в ней кетоновых тел. Для предупреждения различных осложнений во время лечения регулярно определяют содержание в крови билирубина, печеночных ферментов, количества тромбоцитов.

Противопоказания

Вальпроевая кислота, препараты которой продаются в аптеке без рецепта, имеет и серьезные противопоказания. К ним относятся:

• нарушения функционирования поджелудочной железы и печени;

• порфирия;

• диатез геморрагический;

• индивидуальная непереносимость;

• первый триместр беременности;

• период кормления (препарат переходит в молоко матери).

Во II и III триместре беременности это лекарственное средство назначают в меньших дозах и только по серьезным показаниям, поскольку она проникает через плаценту и может повлиять на будущего ребенка.

При приеме кислоты вальпроевой необходимо тщательно следить за функционированием печени, контролировать свертывание крови и агрегацию тромбоцитов. Во время проведения терапии этим лекарственным препаратом женщины, живущие половой жизнью, должны использовать для предотвращения беременности самые надежные методики контрацепции.

Схемы применения

Препараты, содержащие данную кислоту, принимаются по разным схемам. Оптимальные дозы подбираются индивидуально. На выбор схемы приема влияет состояние больного, его вес и возраст. Чаще всего в начале курса взрослым и детям, вес которых превышает 25 кг, назначают по 10-15 мг/кг в сутки.

В дальнейшем каждую неделю дозу лекарства повышают на 5-10 мг/кг, доводя ее до максимума – 30 мг/кг. Суточная доза для деток — 20-50 мг/кг. При переходе на лечение вальпроевой кислотой прием других противосудорожных препаратов постепенно снижают.

Максимальная доза вальпроевой кислоты не должна быть выше 50 мг/кг в сутки.

Существуют различные формы выпуска данного лекарственного препарата. Внутривенное введение предполагает прием 400-800 мг вальпроата натрия в сутки. На протяжении всего курса терапии необходимо определять уровень этого препарата в крови. По данным анализов в схему лечения могут вноситься коррективы.

Ориентировочные схемы применения:

• Дети до 3 лет: в первую неделю пьют по 150 мг 1 р. в день, во вторую – по 150 мг по 2 р. в день, а в третью – по 150 мг 3 р. в день.

• Дети 3 — 10 лет: в первую неделю принимают по 450 мг, во вторую – 600 мг, в третью – по 900 мг в день. По другой схеме принимают по 300, 450, 600, 900 мг в день соответственно в 1, 2, 3 и 4 неделю.

• После 10 лет: в первую неделю пьют по 600 мг, во вторую – 900, в третью – 1200 мг в день. По другой схеме принимают по 300, 600, 900, 1200 мг в день соответственно в 1, 2, 3 и 4 неделю.

Для пациентов, принимавших ранее другие противосудорожные препараты, кислота вальпроевая назначается в уменьшенных дозах. В это же время количество иных средств снижается. Поддерживающая доза для взрослых – 900-1200 мг. Вальпроевая кислота, таблетки и капсулы которой назначают только после 10 лет, принимается в 2-4 приема. Для детей чаще всего назначают сироп или микстуру с этим препаратом.

ЭТО ИНТЕРЕСНО:  Как принимать римантадин актитаб

«Депакин» (вальпроевая кислота)

В продаже имеются разные препараты с этой кислотой, но одним из самых популярных является «Депакин». В аптеках имеется несколько видов данного препарата: «Хроно», «300 Энтерик», «Хрононосфера гранулы» и другие. Все они несколько отличаются содержанием активного вещества и формой выпуска.

«Депакин» назначают как противосудорожное и стабилизирующее настроение лекарственное средство. Он хорошо зарекомендовал себя при лечении эпилепсии, биполярных расстройств, тонико-клонических припадков, миоклонуса, депрессии, мигреневых головных болей. Он используется и для терапии нейропатической боли.

В последнее время этот препарат исследуется в качестве лекарственного средства от некоторых видов рака и ВИЧ-инфекции.

Вальпроевая кислота пролонгированного действия

Среди препаратов вальпроевой кислоты «Депакин» и его аналоги пользуются повышенным спросом. Это обусловлено тем, что он имеет пролонгированное действие. Использование этого препарата влечет за собой снижение частоты появления судорожных припадков. Также он уменьшает их выраженность и облегчает течение. «Депакин» сокращает вероятность развития более тяжелых осложнений.

Процессы метаболизации вальпроевой кислоты осуществляются клетками печени. При приеме обычного вещества период полувыведения составляет около 6-8 часов. Современные препараты позволяют поддерживать терапевтическую концентрацию активного вещества в организме до 16 часов.

Скорость выведения вальпроевой кислоты зависит в значительной степени от функционирования печени. Вальпроевая кислота, отзывы о которой в большей степени положительные, действует на каждого пациента по-своему.

Это обусловлено тем, что каждый организм уникален и может воспринимать это вещество с некоторыми отклонениями от нормы.

Источник: https://FB.ru/article/181449/kislota-valproevaya-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-i-otzyivyi

Описание действующего вещества ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Дозировка Побочные действия Противопоказания

VALPROIC ACID — латинское название действующего вещества ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА

N03AG01 (Valproic acid)

Перед использованием препарата ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.011 (Противосудорожный препарат)

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Вальпроевая кислота: дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема — 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты)и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотригина и увеличивается его T1/2.

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном — повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами — возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина.

Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени.

Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Беременность и лактация

Применение при беременности не рекомендуется. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Вальпроевая кислота: побочные действия

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко — запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Источник: https://drugfinder.ru/drugsubstance/valproevaya-kislota/

Вальпроевая кислота

2-Пропилвалериановая кислота (и виде кальциевой, магниевой или натриевой соли)

Фармакологическая группа

Нормотимики

Противоэпилептические средства

Характеристика

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное.

Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmaxв плазме определяется через 1–4 ч.

Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление).

T1/2колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.

Применение

Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

Взаимодействие

Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Алпразолам На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Амитриптилин На фоне вальпроевой кислоты (ускоряет биотрансформацию) снижается клиренс и увеличивается содержание в крови.
Ацетилсалициловая кислота Увеличивает уровень свободной фракции в плазме (вытесняет из связи с белками). На фоне вальпроевой кислоты повышается антиагрегантный эффект и возрастает риск кровотечений.
Бупренорфин На фоне вальпроевой кислоты возрастает угнетение ЦНС.
Буспирон На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Варфарин На фоне вальпроевой кислоты усиливается антиагрегантный эффект.
Галоперидол Ослабляет эффект (может снижать судорожный порог). Усиливает (взаимно) депрессивный эффект.
Гидроксизин На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Диазепам На фоне вальпроевой кислоты почти вдвое увеличивается содержание свободной фракции в крови (показано на здоровых волонтерах), снижается клиренс и Vss.
Дикалия клоразепат На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Диритромицин Как ингибитор ферментной системы CYP450 замедляет биотрансформацию, повышает концентрацию в крови и усиливает эффект.
Дроперидол На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Зидовудин На фоне вальпроевой кислоты, подавляющей активность глюкуронозилтрансфераз, снижается клиренс (на 38%).
Золпидем На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Изофлуран На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Имипрамин На фоне вальпроевой кислоты может вызвать генерализованные эпилептические припадки.
Карбамазепин Индуцируя микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание в плазме. На фоне вальпроевой кислоты, ингибирующей CYP3A4, замедляется биотрансформация, повышается уровень активного метаболита карбамазепина — 10,11-эпоксида (подавляется его распад).
Кветиапин На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Кетамин На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Кларитромицин Как ингибитор ферментной системы CYP450 замедляет биотрансформацию, повышает концентрацию в крови и усиливает эффект.
Клозапин Снижает порог судорожной активности. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Клоназепам Совместное назначение может вызывать состояние абсанса (у пациентов с припадками такого типа в анамнезе).
Кодеин На фоне вальпроевой кислоты возрастает угнетение ЦНС.
Ламотриджин На фоне вальпроата увеличивается T1/2(вследствие ингибирования ферментов печени и замедления метаболизма) до 70 ч (у детей — до 45–55 ч) и усиливаются эффекты, в т.ч. побочные.
Левокарнитин На фоне вальпроевой кислоты повышается потребность в карнитине.
Лоразепам На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС, почти вдвое снижается Cl и более чем вдвое скорость образования глюкуронида.
Мапротилин Снижает порог судорожной активности. Усиливает (взаимно) депрессивный эффект.
Метогекситал На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Мефлохин Ускоряет биотрансформацию и снижает уровень в крови.
Мидазолам На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Оксазепам На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Оланзапин На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Перфеназин На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Примидон На фоне вальпроевой кислоты возможно тяжелое угнетение ЦНС, вызываемое фенобарбиталом, образующимся из примидона.
Прометазин На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Пропофол На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Ремифентанил На фоне вальпроевой кислоты возрастает угнетение ЦНС.
Рисперидон На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Рифампицин Индуцирует биотрансформацию и увеличивает клиренс.
Темазепам На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Тиоридазин На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Толбутамид В присутствии вальпроевой кислоты увеличивается содержание несвязанной с белком фракции (показано in vitro).
Топирамат Несколько снижает (взаимно) концентрацию в крови.
Трифлуоперазин На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Фенитоин Индуцирует ферменты биотрансформации, особенно глюкуронозилтрансферазы, увеличивает клиренс. На фоне вальпроевой кислоты повышается концентрация свободной фракции в крови (фенитоин вытесняется из связи с белками) и снижается скорость деградации. При сочетанном применении возрастает риск развития внезапных судорожных припадков.
Фенобарбитал Индуцируя активность печеночных ферментов, в т.ч. глюкуронозилтрансфераз, увеличивает клиренс. На фоне вальпроевой кислоты подавляется биотрансформация, удлиняется T1/2и снижается плазменный клиренс. При совместном применении необходима осторожность — существует опасность выраженного угнетения ЦНС.
Фентанил На фоне вальпроевой кислоты возрастает угнетение ЦНС.
Флуразепам На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Флуфеназин На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Хлордиазепоксид На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Хлорпромазин Увеличивает уровень в плазме. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Хлорпротиксен На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Энфлуран На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Эстазолам На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Этанол Этанол увеличивает вероятность поражения печени. На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Этосуксимид На фоне вальпроевой кислоты подавляется биотрансформация и может повышаться уровень в крови.
ЭТО ИНТЕРЕСНО:  Как делать ингаляции с физраствором

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Вальпарин

Вальпарин ХР

Вальпроат натрия

Вальпроевая кислота Сандоз

Депакин

Депакин хроно

Депакин Хроносфера

Депакин энтерик 300

Дипромал

Конвулекс

Конвульсофин

Энкорат

Энкорат хроно

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: N03AG01 Вальпроевая кислота

Источник: https://znaniemed.ru/%D0%B2%D0%B5%D1%89%D0%B5%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE/%D0%B2%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%B5%D0%B2%D0%B0%D1%8F-%D0%BA%D0%B8%D1%81%D0%BB%D0%BE%D1%82%D0%B0

Вальпроевую кислоту

Открытая еще в конце 19 века кислота вальпроевая долгое время использовалась лишь в лабораторных условиях в качестве растворителя. Случайно были обнаружены ее противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное действие, что помогло ей прочно обосноваться в ряду фармакологических средств широкого распространения.

Что такое вальпроевая кислота

Acidum valproicum – так звучит название вещества на латыни, под которым оно известно повсеместно, но к нему применяется много синонимов. Вальпроат натрия является лекарственным средством производных жирных кислот.

Назначается как противосудорожное средство для лечения эпилептических припадков. Ее применяют для предотвращения мигрени.

Используется кислота в случаях биполярных расстройств, но отзывы специалистов показывают, что так до конца не выявлен механизм ее терапевтического воздействия.

Анализ­

Для выявления концентрации Acidi valproici применяется иммунохемилюминесцентный анализ, а для исследования используется венозная кровь. При подготовке к забору не рекомендуют есть минимум за 2 часа до начала процедуры, хотя допускается прием чистой негазированной воды. Запрещено курить минимум за полчаса до исследования, а кроме этого никаких специфических требований или специальной подготовки к анализу не предъявляют, что подтверждают отзывы.

По правилам, забор крови берется до приема лекарства и спустя 2 часа после употребления препарата. Считается, что в это время достигается максимальное содержание кислоты в крови. Двойной забор помогает корректно определить, имеются ли какие-нибудь сбои в процессе приема лекарства. Кроме этого, анализ дает прекрасную возможность предупредить интоксикацию организма вальпроатом натрия.

Назначение исследования нужно проводить при:

  • предположении, что произошло отравление;
  • возникновении сомнений в правильности проведения терапии;
  • малом возрасте, потому что вес быстро меняется;
  • нарушении во время лечения функций ЖКТ, почек и печени;
  • прогрессировании заболевания, даже при проведении лечения;
  • беременности и в постродовой период и пр.

Вальпроевая кислота — форма выпуска

Фармацевтическая промышленность предлагает купить различные препараты, действующим веществом в которых выступает VPA. На данный момент предлагается следующая лекарственная форма:

  • капли для приема перорально;
  • капсулы;
  • лиофилизированный порошок для приготовления инъекций.
  • сироп;
  • таблетки;

Инструкция по применению

Инструкция свидетельствует, что применение вальпроевой кислоты разрешается исключительно с разрешения доктора. Только он может прописать необходимые дозы пациенту в зависимости от состояния здоровья и его возраста. Действие препарата достигает пика спустя 2-3 часа после приема.

Следует учитывать, что еда снижает скорость впитывания кислоты вальпроевой. Во время лечения стоит быть предельно осторожным при управлении транспортными средствами и занимаясь деятельностью, которая требует особой концентрации внимания. Условия хранения и сроки зависят от формы выпуска.

Во время лечения инструкцией запрещается принимать любые напитки, содержащие алкоголь. Аспирин, антикоагулянты и вальпроат совместно усиливают тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов.

По этой причине необходимо строго вести мониторинг свертываемость крови, если происходит совместный прием данных препаратов. Средство понижает уровень билирубина в крови, но эффективно при абсансах и височных псевдоабсансах. Время полувыведения составляет от 6 до 20 часов.

Выводится с мочой в виде конъюгатов, продуктов окисления. При передозировке проводят промывание желудка.

При эпилепсии

Эпилепсия является распространенным неврологическим заболевание, в России от которого страдает более миллиона человек. Для лечения применяется большое количество препаратов.

Предпочтение, судя по отзывам специалистов, в последнее время отдается средствам на основе вальпроата натрия, оказывающим центральное миорелаксирующее действие. Они помогают заблокировать приступы даже при неизвестной этиологии заболевания.

Вальпроевая кислота при эпилепсии назначается в разных дозах для разной категории пациентов.

При раздражительности

Благодаря нормотимическим свойствам применяют вальпроаты при раздражительности, общем угнетении, усталости и других расстройствах психических состояний. Лекарство назначают в период обострения заболеваний и при возникновении ремиссии. Некоторые специалисты рекомендуют более широко использовать препарат как при серьезных формах заболеваний ЦНС, так и более легких их форм. Кислота вальпроевая обладает антиаритмической активностью, обусловленной кардиотропным действием.

Способ применения

Принимается лекарство во время еды или сразу после завершения трапезы. Точная доза вальпроевой кислоты рассчитывается индивидуально для каждого пациента, и этим занимается лечащий доктор. Суточное количество рассчитывается от веса пациента. В самом начале оно минимальное, а затем поэтапно увеличивается. Препарат для терапии может прописываться в комплексе с другими лекарствами, а может использоваться отдельно.

Побочные эффекты­

При несоблюдении дозировки наблюдаются побочные действия вальпроевой кислоты. У пациентов могут быть отмечены потеря веса, аллергические реакции, выраженные высыпаниями на коже. Выявлено уменьшение аппетита, запоры или, наоборот, поносы.

Как побочный эффект может проявляться головная боль, сонливость, депрессия и другие расстройства ЦНС. Кислота способна вызвать тромбоцитопению или нарушение агрегации тромбоцитов.

При совместном приеме с дифенином, фенобарбиталом, клоназепаном, карбамазепином, фенитоином вероятно развитие гепатотоксического эффекта.

Цена­

Цена препарата в Москве и области зависит от формы выпуска лекарства. На стоимость будет влиять и компания-производитель препарата. Вот усредненные цены на жидкие и таблетированные лекарственные формы, которые можно купить в регионе:

Название согласно РЛС Цена, рублей
Конвулекс сироп 50 мг/мл , 100 мл, Германия 116
Конвулекс капли для приема внутрь 300 мг/мл , 100 мл, Германия 190
Вальпарин ХР таблетки 300 мг, 30 шт., Индия 217
Депакин сироп 5.7% , 150 мл, Франция 284
Конвулекс таблетки 300 мг, 50 шт., Германия 293
Энкорат таблетки 300 мг, 100 шт., Индия 356
Энкорат хроно таблетки 500 мг, 30 шт., Индия 386
Вальпарин ХР таблетки 500 мг, 30 шт., Индия 439
Конвулекс таблетки 500 мг, 50 шт., Германия 489
Депакин хроно 500 таблетки, 30 шт., Франция 598
Депакин Хроносфера гранулы 100 мг, 30 шт., Франция 624
Депакин Хроносфера гранулы 250 мг, 30 шт., Франция 686
Депакин Хроносфера гранулы 500 мг, 30 шт., Франция 695
Депакин Хроносфера гранулы 750 мг, 30 шт., Франция 921
Депакин 300 энтерик таблетки 300 мг, 100 шт., Франция 1085
Депакин хроно таблетки ретард 300 мг, 100 шт., Франция 1131
Депакин Хроносфера гранулы 1000 мг, 30 шт., Франция 1134
Вальпарин ХР таблетки 500 мг, 100 шт., Индия 1302
Конвулекс ампулы 100 мг/мл, 5 мл, 5 шт., Германия 1378

Источник: https://phoenix-pharma.su/valproevuju-kislotu/

Вальпроевая кислота и другие противосудорожные препараты

Как воздействуют на печень такие противосудорожные препараты, как вальпроевая кислота, топирамат, фелбамаг, габапентин?

Факторы риска при употреблении вальпроевой кислоты

Примерно у 40% больных, получающих вальпроевую кислоту, появляется обратимое увеличение активности аминотрансфераэ. Эти изменения часто отмечают в течение первых 2 мес. приема препарата, они не связаны с более редкими тяжелыми формами поражения печени. Поражение печени, связанное с приемом вальпроевой кислоты, не зависит от дозы и длительности лечения. Преимущественно развивается у детей, особенно моложе 3 лет.

Среди 37 летальных случаев, отобранных при ретроспективном анализе 400 000 больных, принимавших вальпроевую кислоту между 1978 и 1984 годами, 73% составили дети моложе 10 лет. К факторам риска относят семейный анамнез недостаточности митохондриальных ферментов, атаксию Фридрайха, синдром Рея, токсические реакции на вальпроевую кислоту у братьев и сестер, употребление нескольких лекарственных препаратов.

Известие о 36 случаях гепатотоксической реакции на вальпроевую кислоту у взрослых. Суммарный риск поражения печени среди больных, получающих вальпроевую кислоту, составляет 1 случай на 500 больных, получающих высокие дозы, и менее 1 случая на 37 000 при применении низких доз препарата, в остальных случаях — зональный или диффузный микровезикулярный стеатоз; стеатоз может сочетаться с некрозом печени.

В некоторых случаях отмечали повреждение желчных протоков, но как часть массивного или субмассивного некроза печени, при котором любые дополнительные выводы сомнительны.

Лечение, исходы, профилактика

https://www.youtube.com/watch?v=l5bYSEBYh6E\u0026list=PLC6a_tPlRF9hL16RyoMkVlb5Fw0lsToJ6

Лечение заключается в профилактике основных метаболических нарушений и терапии острой печеночной недостаточности. В одном ретроспективном исследовании отмечали снижение летальности при добавлении карнитина; выжили 20  из 42 больных, получавших карнитин, и только 5  из 50 больных, получавших только интенсивную симптоматическую терапию, Значение пересадки печени непонятно, в некоторых случаях она была выполнена успешно, но в других случаях привела к ухудшению неврологического заболевания.

С гепатотоксическим действием вальпроевой кислоты связывают, по крайней мере, 60 летальных исходов.

Для профилактики необходимо строго придерживаться рекомендаций: избегать приема вальпроевой кислоты в комбинации с другими препаратами в первые три года жизни ребенка и у детей с недостаточностью митохондриальных ферментов.

Контроль показателей печеночных проб большого значения не имеет из-за частых неспецифических изменений. Дети и их родители должны немедленно сообщать о любых новых симптомах, появляющихся в первые 6 мес. терапии.

Механизм поражения печени

В отличие от ароматических противосудорожных препаратов, токсическое поражение печени вальпроевой кислотой редко сопровождается проявлениями синдрома токсических метаболитов. Вероятно, основной механизм токсического действия вальпроевой кислоты — это метаболическая идиосинкразия. Основные пути метаболизма вальпроевой кислоты — это глюкуронизация.

ТОПИРАМАТ

У одной женщины, принимавшей топирамат и карбамазепин, развилась острая печеночная недостаточность. При гистологическом исследовании печени обнаружен центролобулярный некроз, появились гипоальбуминемия и гиперазотемия. Показатели вернулись к норме после отмены топирамата.

Прием других препаратов, включая вальпроевую кислоту, можно было продолжать без появления побочных реакций.

Напротив, при использовании топирамида в качестве дополнительного противосудорожного препарата развивалась острая печеночная недостаточность, выздоровление наступало только после отмены вальпроевой кислоты.

ФЕЛБАМАГ

Описаны случаи острого гепатита и фульминантной печеночной недостаточности с летальным исходом, которые относят к употреблению фелбамата. Токсическое поражение чаще возникает у женщин.

Суммарная частота поражения печени и летальных исходов составляет 1 случай на 7 000 и 1 случай на 125 000 человек, принимавших препарат, соответственно. Половина случаев развивалась между 3-м и 6-м месяцем.

Ключевым моментом токсического действия фелбамата может быть образование токсического метаболита. Показания для назначения фелбамага — рефрактерная эпилепсия, особенно синдром Леннокса-Гасто.

ГАБАПЕНТИН

Габапентин связывают с развитием холестатического гепатита. Еще один случай поражения печени при приеме габапентина был спорным в связи с употреблением других потенциально гепатотоксических препаратов. Более половины больных отмечают повышение температуры тела и другие неспецифические симптомы, сыпь возникает редко.

Позже появляются желтуха, зуд, разлитая или локализующаяся в правом подреберье боль в животе. Активность сывороточной щелочной фосфатазы увеличивается более чем в три раза наряду с умеренным увеличением активности аминотрансфераз и различным увеличением концентрации билирубина в зависимости от тяжести поражения.

В 10-40% случаях наблюдают периферическую эозинофилию. При гистологическом исследовании печени отмечают центролобулярный холестаз, воспаление портальных трактов, небольшие паренхиматозные изменения и иногда повреждение желчных протоков. В большинстве случаев выздоровление занимает 12 нед.

, но примерно в 7% случаев обнаруживают синдром «исчезновения желчных протоков».

Быстрое развитие симптомов на повторное назначение препарата указывает на иммуноаллергическую идиосинкразию, но есть признаки токсического поражения печени. Хлорпромазин и, в частности, его гидроксилированные метаболиты подавляют мембранную Ыа+,К+-зависимую АТ Фазу, меняют текучесть мембран, вызывают полимеризацию актина. Были высказаны предположения о генетически детерминированном дефекте в сульфокислении хлорпромазина, но они не доказаны, пимозидаа и сзльпирида.

Источник: http://medservices.info/valproic_acid_and_other_anticonvulsants_/

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Доктор Мед